CARDARINA: ¿RIESGO O REVOLUCIÓN? COMPUESTO INVESTIGADO COMO DROGA DEPORTIVA - USA

CARDARINA: ¿RIESGO O REVOLUCIÓN? COMPUESTO INVESTIGADO COMO DROGA DEPORTIVA

  • Por: mdlatino
  • diciembre 12, 2017
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CARDARINA: ¿RIESGO O REVOLUCIÓN? COMPUESTO INVESTIGADO COMO DROGA DEPORTIVA

CARDARINA: ¿RIESGO O REVOLUCIÓN? COMPUESTO INVESTIGADO COMO DROGA DEPORTIVA

 

Por: William Llewellyn

La cardarina es uno de los nuevos “compuestos investigados” actualmente en el mercado. Esta droga me resulta sumamente interesante por varios motivos. Para principiantes, es un agente deportivo único. No pertenece a ninguna categoría conocida. Por eso, no está dentro de los esteroides comunes que son los SARM (Moduladores Receptores Androgénicos Selectivos) y los péptidos. Además, si bien la cardarina sigue en venta en el mercado gris, hoy en día es una droga abandonada. No pasó las pruebas de seguridad de una manera bastante impactante. Esto nos lleva a otro punto básico de interés, es una droga muy polémica. Algunos se refieren a ella como una droga revolucionaria…ejercicio envasado. Para muchos, es una droga eficaz catalogada erróneamente como peligrosa. Para otros, tiene más riesgos que beneficios. ¿Quién tiene la razón? Me pareció que podríamos averiguarlo este mes.

Algunos se refieren a ella como una droga revolucionaria… ejercicio envasado. Para muchos es una droga eficaz catalogada erróneamente como peligrosa. Para otros, tiene más riesgos que beneficios. ¿Quién tiene razón?

¿Qué es la cardarina?

Es posible que hayan conocido esta droga cuando se la designaba con su nombre de investigación, GW501516.
La cardarina es un agonista de PPARD (siglas en inglés) que es un acrónimo que significa receptor delta activado por el factor proliferador de peroxisomas. Si bien no está categorizado completamente, PPARD es conocido por tener un rol en el metabolismo de los lípidos. La cardarina cumple varias funciones de interés a nivel rendimiento (y otras a nivel médico). Primero, es capaz de cambiar el metabolismo de la energía. Alguien que la consume puede esperar una reducción del uso de la glucosa y un aumento del consumo de ácidos grasos para obtener energía. Los depósitos de glicógeno también pueden aumentar dentro de los músculos además de incrementar la eficiencia total de la energía del ATP. Esto también puede aumentar la tasa de lipolisis (pérdida de grasa). Es por eso que la cardarina se usa a menudo por su capacidad de producir pérdida de grasa.

Lo que me asombra más, sin embargo, es el efecto que tiene la cardarina en la composición de las fibras musculares. Está demostrado que la cardarina aumenta la biogénesis de la mitocondria en las células musculares. Esto en realidad produce un cambio en la estructura básica de las fibras. Las fibras de contracción rápida (glucolíticas) empiezan a transformarse en fibras de contracción lenta, que usan oxígeno para generar energía. Esto requiere adaptación por parte de las mitocondrias. Las fibras de contracción lenta son mucho menos susceptibles a la fatiga y son más abundantes en atletas de resistencia. Los medios han llegado a identificar a esta droga como “ejercicio envasado” debido a este efecto, que normalmente se produce con el ejercicio aeróbico prolongado. De igual manera, la cardarina puede llegar a ser un poderoso agente de dopaje en los deportes de resistencia.

 

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Estudios de seguridad

Aquí es donde la historia se pone interesante. Ligand Pharmaceuticals había desarrollado la cardarina a pesar de haber firmado un contrato con GlaxoSmithKline (GSK) para hacerse cargo del desarrollo. Por eso, en la actualidad, la droga está más asociada con GSK. Al notar un gran éxito en los experimentos iniciales, GSK decidió ingresar la droga en el mercado. Primero, se llevaron a cabo experimentos en animales, después, pruebas de fase I y II en humanos. Todo parecía ir bastante bien. La droga era eficaz al momento de actuar sobre los lípidos (el beneficio principal) y era bien tolerada por los participantes del estudio clínico. No había muchos efectos secundarios que se hubieran reportado. Para 2008, no parecía haber muchos obstáculos para lograr la aprobación por parte de la Administración de Medicamentos y Alimentos de los Estados Unidos (FDA).

Las cosas cambiaron. Es posible que las personas de que GSK que hacía muchos años que trabajaban en esta droga se hayan sentido bastante conmocionadas por lo que pasó después. En 2009, volvieron los resultados de todas las dosis que se probaron en los estudios toxicológicos1,2 en animales. ¡Aparecieron tumores en el hígado, estómago, tiroides, vejiga, útero, riñones, ojos, testículos…hasta en la lengua! Los estudios de seguridad fueron un desastre. GSK de inmediato detuvo el desarrollo de la cardarina, retiró la Solicitud de Aprobación de Droga Nueva (NDA). Esperaban que fuera la última vez que alguien escuchara de esta droga, pero no fue así.

La cardarina entra en el mercado libre

Los “gurús” del dopaje deportivo pueden llegar a ser bastante útiles. No iban a permitir que se escapara una droga que pudiera ser tan potente. Poco tiempo después de que GSK la hubiera retirado, la cardarina empezó a aparecer en sitios web de Estados Unidos y de Europa en donde se vendía con “fines de investigación”. GSK no la producía, digamos que seguramente laboratorios farmacológicos de China ya la estaban exportando a compañías occidentales para su venta en el “mercado gris”. La cardarina empezó a usarse en la comunidad del ejercicio físico. Lo más notable es que comenzaba a aceptarse como alternativa de drogas más potentes para la tiroides o con estimulantes. Parece que ya se conocía la droga además de sus posibles beneficios extraordinarios

¿Y los riesgos?

Años más tarde, en 2013, se conoció la información cuando la Agencia Mundial Antidopaje (WADA, en inglés) publicó un anuncio en donde ponía en conocimiento de los atletas los “efectos tóxicos” de la droga además del fracaso de los estudios de seguridad.3 La organización manifestó de manera clara y contundente que además de ser una sustancia prohibida en el ámbito deportivo, la cardarina era un posible agente cancerígeno y los atletas debían abstenerse de consumirla debido a que representaba un riesgo para la salud. Lamentablemente, esto no se “obedeció”. La droga todavía se vende en la actualidad.

No todos comparten la opinión de que esta droga debe evitarse. Los riesgos de la cardarina no se destacan en los artículos publicados en Internet. La mayoría coincide en dos puntos. Primero, la droga se consumió en dosis inusualmente altas durante este estudio. Segundo, se consumió por mucho tiempo. Ambos puntos son válidos. Aun la dosis más baja superaba la cantidad recomendaba clínicamente además de que se tomó durante un máximo de dos años lo cual básicamente es la expectativa de vida de las ratas. Es importante recordar, sin embargo, que este tipo de preparación es muy común en estudios de seguridad a largo plazo en animales. Hay dosis más altas que se usan por mucho más tiempo para descubrir problemas que, de otra manera, podrían quedar escondidos. Esto es fundamental para la investigación de seguridad de una droga. La cardarina falló. Eso está claro.

¿Es peligrosa para los humanos?

Este es un tema que todavía está en discusión. Lo único seguro es nuestra inseguridad; no se sabe a ciencia cierta debido a que los datos están incompletos. Los primeros estudios clínicos en humanos parecían prometedores, pero se interrumpieron. Sí sabemos que los datos de seguridad a largo plazo en animales fueron atroces. En mi opinión, esto ya es una razón para permanecer alejado de la droga. Estas pruebas se efectúan con el objeto de identificar riesgos. No es conveniente ignorarlas (nuevamente, según mi opinión). Por cierto, la “dosis inusualmente alta” usada para los estudios de toxicidad era de casi de 65 miligramos diarios lo que equivalía a una dosis para un ser humano de 180 libras. Esto es de tres a seis veces la dosis recomendada de 10 a 20 miligramos diarios en la comunidad deportiva. Si bien es alta, no es extraordinaria. ¡En realidad es suficiente para asustarme! No me acercaría a la cardarina ni tampoco la recomendaría. Otra vez vuelvo a decir que las opiniones varían, esta es la mía. Como siempre, vayan por el lado seguro.

 

Referencias:

GW501516, a ppar delta agonist. The Toxicologist, Volume 108, Number 1, March 2009.

Geiger LE, Dunsford WS, et al. Rat Carcinogenicity study with GW501516, a ppar delta agonist. The Toxicologist, Volume 108, Number 1, March 2009.

WADA issues alert on GW501516. March 21, 2013 www.wada- ama.org

 

Preguntas y respuestas

¿Son legítimos los productos Norma Hellas? ¿Me podrían decir si este enantato de testosterona es bueno? Pagué mucho dinero por esto y ahora tengo dudas con todos los artículos que aparecen mencionando productos falsos. Disculpa que no te haya podido mandar una ampolla vacía pero todavía no empecé a usarlo. Si esta porquería es falsa, ¡la devuelvo!

Gracias por mandar esta caja de muestra. Tenía curiosidad cuando me escribiste por primera vez. En los últimos cinco años se ha visto un aumento de los productos falsos en la industria farmacéutica de Europa occidental. Se producen tan pocos productos de verdad que a los falsificadores les queda muy poco para elegir. Supuestamente, en la actualidad, son más los productos falsos que están en circulación que los verdaderos. Por eso, siempre me gusta verlos y saber dónde están.

Si bien no podría afirmarte nada con absoluta certeza, esto me parece legítimo. Hoy en día, las drogas griegas en realidad son algunos de los fármacos más seguros, ya que usan una etiqueta de seguridad muy efectiva. Estas etiquetas revelan una marca escondida cuando están bajo los rayos ultravioletas (UV). Todavía me queda por ver si algún falsificador las puede reproducir. Podrían hacer una copia simple que no se ilumine o dejar una superficie de cera vacía (normalmente debajo) y explicar que las etiquetas de seguridad se “retiraron” por el contrabando. Cuando hay una de estas etiquetas que se ilumina bajo los rayos UV, sabes que puedes estar seguro. En algún momento, las cosas van a cambiar. Antes se podía confiar en las etiquetas holográficas. También la escritura braille era una forma confiable. Los falsificadores jamás se molestaron en duplicarlas. Hoy en día, a menudo sí se toman el tiempo. Las cosas cambian, los falsificadores necesitan mejorar para estar un paso más adelante de los consumidores y de los demás falsificadores. Por ahora, si estuviera en tu lugar, no me preocuparía demasiado. Esto parece ser bueno.

También publico en mi columna de este mes una foto del producto bajo la luz para que los lectores puedan ver cómo es esta etiqueta. En los últimos años, noté que tiene características ocultas más complejas. Si quieres mi opinión, esta es bastante impresionante. Supongo que a veces, la belleza está en las cosas más extrañas.

¿Desea preguntarle algo a William Llewellyn? Puede hacerlo directamente en el sitio web de MD y ¡recibir la respuesta directamente de William! Visite www.musculardevelopment. com, MD Forums, MD Staff and Pros, Q and A for William Llewellyn.

William Lewellyn colaboró en el desarrollo de ROIDTESTTM, un kit de prueba para identificar sustancias esteroides, de uso casero. Su último libro (ANABOLICS 11 th Edition) pronto saldrá a la venta. Visite www. anabolicsbook.com para más información.

 

 

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